Nacque a Baden in Svizzera nel 1906, e studiò chimica all`Università di Zurigo. Il suo principale interesse era la chimica di piante e animali, in seguito ha condotto importanti ricerche sulla struttura chimica della chitina, per la quale ha ricevuto il suo dottorato. Hofmann si unì al dipartimento chimico-farmaceutico dei Laboratori Sandoz, Basel (ora Novartis), studiando le piante medicinali scilla marina e segale cornuta come parte di un programma per purificare e sintetizzare i principi attivi per l`uso come farmaco.
Le sue ricerche sull`acido lisergico, il componente comune centrale degli alcaloidi della Claviceps purpurea o segale cornuta (un ascomiceta che cresce sulla segale), condussero nel 1938 finalmente alla sintesi dell`LSD-25 (dextro lysergyc acid diethylamyde tartrate 25) o dietilamidetartrato 25. Fu cinque anni dopo, ripetendo la sintesi della sostanza ormai quasi dimenticata, che il Dr. Hofmann scoprì gli effetti psichedelici dell`LSD dopo che una piccola quantità della sostanza gli cadde sulla mano durante un esperimento di laboratorio provocandogli una notevole irrequietezza e una leggera vertigine nel 16 aprile del 1943. Tre giorni dopo, il 19 aprile Hofmann consumò deliberatamente 250 µg di LSD prima di tornare a casa in bicicletta, e sperimentò effetti molto più intensi dopo 40 minuti (vedi: LSD per dettagli). Questo fu seguito da una serie di auto-sperimentazioni condotte da Hofmann e la sua equipe. Scrisse per la prima volta circa questi esperimenti il 22 aprile. Lo psichiatra di Albert, Wistoll, disse che "gli effetti raggiunsero l`apice quando il chimico ebbe visioni di scene reali distorte; sapore metallico sulla lingua; gola secca; intorpidimento degli arti e stati confusionali. Solo dopo 6 ore e 5 minuti, le condizioni cominciarono a ritornare alla normalità. Lo stesso Hofmann ribadì che lo stato predominante era sempre quello dello scambio udito-visivo: i suoni si trasformavano in sensazioni variopinte, ovvero la sua mente riusciva ad associare le immagini a diversi suoni."
Albert Hofmann nel 2006
Divenne direttore del dipartimento di prodotti naturali a Sandoz e continuò studiando le sostanze allucinogene trovate nei funghi messicani e altre piante utilizzate dagli aborigeni. Questo portò alla sintesi della psilocibina, l`agente attivo di molti "funghi allucinogeni".
Hofmann si interessò anche ai semi della Morning Glory messicana (Rivea corymbosa), i cui semi sono chiamati Ololiuhqui dai nativi. Fu molto sorpreso quando scoprì nell`Ololiuhqui diversi amidi dell`acido lisergico, compresa l`ergobasina, già trovati nell`ergot, quando però quest`ultimo non aveva nulla a che vedere (dal punto di vista evoluzionistico) con i semi della pianta messicana.
Nel 1962, lui e sua moglie Anita si spostarono in Messico alla ricerca della Ska Maria Pastora, più tardi conosciuta come Salvia divinorum. Fu capace di ottenere campioni di questa pianta ma non riuscì mai a isolarne il principio attivo.
Hofmann era membro del Comitato per il Nobel, collega dell`Accademia Mondiale delle Scienze, membro della Società Internazionale sulla Ricerca delle Piante e della Società Americana di Farmaceutica.
Ha scritto oltre 100 articoli scientifici e ha scritto (o collaborato in) diversi libri, incluso LSD, My Problem Child (LSD; il mio bambino difficile), che fa parte di un`autobiografia e descrive il suo famoso giro in bicicletta.
Nell`ottobre 2007 è stato inserito nella classifica dei 100 Geni Viventi (alla prima posizione, a pari merito con Tim Berners-Lee, inventore del World Wide Web).
Si è spento il 29 aprile 2008 a causa di un infarto, nella sua casa di Burg im Leimental, nei pressi di Basilea, all`età di 102 anni.